l Номер Cas: 171596-29-5 Молекулярна формула: C₂₂H₁₉N3O₄
| Точка плавлення | >193°C |
| Щільність | DMF: 25 мг/мл DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 мг/мл ДМСО: 20 мг/мл |
| температура зберігання | -20°C |
| розчинність | DMF: 25 мг/мл DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 мг/мл ДМСО: 20 мг/мл |
| оптична активність | [α]/D від +68 до +78°, c = 1 у хлороформі-d |
| Зовнішній вигляд | Тверда речовина від білого до майже білого |
| Чистота | ≥98% |
(ринкова назва або ) є різновидом інгібітора PDE5, який використовується для лікування еректильної дисфункції, доброякісної гіпертрофії простати та легеневої артеріальної гіпертензії.Ефект полягає в розслабленні м’язів кровоносних судин і посиленні кровотоку в кавернозному тілі.Механізм дії полягає в інгібуванні активності цГМФ специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).PDE5 руйнує цГМФ у кавернозному тілі, розташованому навколо пеніса.Таким чином, тадалафі призводить до підвищення концентрації цГМФ, що додатково спричиняє розслаблення гладкої мускулатури та посилення кровотоку в кавернозному тілі.Деякі клінічні дослідження також показали, що він може покращити функцію ендотелію у чоловіків із підвищеним серцево-судинним ризиком і зменшити вторинні симптоми сечовивідних шляхів, спричинені доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
аналгетик, блокатор захоплення, агоніст мю-опіодних рецепторів.Інгібітор фосфодіестерази 5.використовується для лікування еректильної дисфункції.
за структурою відрізняється як від силденафілу, так і від варденафілу.Він швидко всмоктується та досягає піку концентрації (378 мкг/л після дози 20 мг) через 2 години, демонструючи тривалий період напіввиведення 17,5 години.Він також метаболізується в печінці (CYP3A4).Слід зазначити, що на його фармакокінетику клінічно не впливають алкоголь чи їжа, а також такі фактори, як діабет чи порушення функції печінки чи нирок.
