Номер Cas: 144701-48-4 Молекулярна формула: C33H30N4O2
Точка плавлення | 261-263°C |
Щільність | 1,16 (приблизна оцінка) |
температура зберігання | Інертна атмосфера, кімнатна температура 2-8°C |
розчинність | ДМСО: >5 мг/мл при 60 °C |
оптична активність | N/A |
Зовнішній вигляд | Біла тверда речовина |
Чистота | ≥98% |
був запущений у США для лікування гіпертонії.Його можна приготувати у вісім етапів, починаючи з метил 4-аміно-3-метилбензоату;перша і друга циклізація в бензімідазольне кільце відбувається на стадіях 4 і 6 відповідно.блокує дію ангіотензину II (Ang II), первинної ефекторної молекули ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).Це шостий з цього класу «сартанів», який надходить на ринок після провідної сполуки Лозартану.Його тривалий ефект (період напіввиведення 24 години) може бути головною відмінністю від інших антагоністів ангіотензину II.На відміну від деяких інших агентів у цій категорії, його активність не залежить від перетворення в активний метаболіт, 1-O-ацилглюкуронід є основним метаболітом, виявленим у людини. Це потужний конкурентний антагоніст рецепторів AT1, які опосередковують більшість важливих ефектів ангіотензину II, але не має спорідненості з підтипами АТ2 або іншими рецепторами, залученими до серцево-судинної регуляції.У кількох клінічних дослідженнях при застосуванні один раз на добу спостерігався ефективний і тривалий ефект зниження артеріального тиску з низькою частотою побічних ефектів (зокрема пов’язаного з лікуванням кашлю, пов’язаного з інгібіторами АПФ у літніх пацієнтів).
є антагоністом рецепторів ангіотензину II.