Номер Cas: 54-31-9 Молекулярна формула: C12H11ClN2O5S
Точка плавлення | 261-263°C |
Щільність | 1,16 (приблизна оцінка) |
температура зберігання | Інертна атмосфера, кімнатна температура 2-8°C |
розчинність | ДМСО: >5 мг/мл при 60 °C |
оптична активність | N/A |
Зовнішній вигляд | Біла тверда речовина |
Чистота | ≥98% |
Телмісартан був запущений у США для лікування гіпертонії.Його можна приготувати у вісім етапів, починаючи з метил 4-аміно-3-метилбензоату;перша і друга циклізація в бензімідазольне кільце відбувається на стадіях 4 і 6 відповідно.Телмісартан блокує дію ангіотензину II (Ang II), первинної ефекторної молекули ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).Це шостий з цього класу «сартанів», який надходить на ринок після провідної сполуки Лозартану.Його тривалий ефект (період напіввиведення 24 години) може бути головною відмінністю від інших антагоністів ангіотензину II.На відміну від кількох інших агентів цієї категорії, його активність не залежить від перетворення в активний метаболіт, основним метаболітом в організмі людини є 1-О-ацилглюкуронід.Телмісартан є потужним конкурентним антагоністом рецепторів АТ1, який опосередковує більшість важливих ефектів ангіотензину ІІ, але не має спорідненості з підтипами АТ2 або іншими рецепторами, залученими до серцево-судинної регуляції.У кількох клінічних дослідженнях телмісартан у добовій дозі спричинив ефективне та тривале зниження артеріального тиску з низькою частотою побічних ефектів (зокрема пов’язаного з лікуванням кашлю, пов’язаного з інгібіторами АПФ у літніх пацієнтів).
Телмісартан є антагоністом рецепторів ангіотензину II.